富马酸泰诺福韦酯
CAS：202138-50-9
英文名：Tenofovir disoproxil fumarate
分子式：C19H30N5O10P.C4H4O4
分子量： 635.51
化学式：(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤二(异丙氧羰基氧甲基)酯富马酸盐
外观：白色或类白色粉末
单杂：1.0%
总杂：2.5%
含量：97%-102%
富马酸泰诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumar-ate,1)是美国Gilead公司研制的核苷酸逆转录酶抑制剂(nucleotide reverse transcriptase inhibitors,NtRTIs),美国FDA于2001年批准其上市,用于zl艾滋病,2008年又批准其用于zl慢性乙型肝炎。富马酸泰诺福韦酯还具有耐受性好、耐药性低、停药反跳率低、肾毒性小等特点,特别是对合并HIV和HBV感染患者具有较好的临床应用前景。富马酸泰诺福韦酯是泰诺福韦(tenofovir,3)的前药。由于泰诺福韦几乎不经胃肠道吸收,所以要进行酯化、成盐为富马酸泰诺福韦酯,后者具有水溶性,可被迅速吸收并在体内代谢降解成泰诺福韦。富马酸泰诺福韦酯是泰诺福韦(tenofovir,3)的前药。泰诺福韦是单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物泰诺福韦双磷酸盐。通过下列两种方式来抑制病毒:一是竞争性地与tr脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶;二是插入到病毒DNA后引起DNA链延长终止,从而起到zl艾滋病和乙肝的效果。
