茶碱
别名:茶碱;无水茶碱; 1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮; 二氧二甲基嘌呤; 1,3-二甲基黄嘌呤;水合茶叶碱;茶叶碱
英文名称: Theophylline
CAS号: 58-55-9
EINECS号: 200-385-7
分子式: C7H10N4O2
分子量: 182.1799
密度: 1.62g/cm3
熔点: 270-274℃
沸点: 390.1°C at 760 mmHg
闪点: 189.7°C
水溶性: 8.3 g/L (20℃)
蒸汽压: 2.72E-06mmHg at 25°C
溶解度: 0.1 M HCl: soluble
水溶解性:8.3 g/L (20 ºC)
储存条件: 2-8°C
溶解性质:常温下溶于水 (1:120)、乙醇(1:18)、氢氧化碱液、氨水、稀盐酸中,微溶于乙醚。
外观:白色结晶或结晶性粉末,无臭、味苦。
质量标准:BP/CP/USP
包装:25KG/桶
用途:主要用于zl支气管性和心脏性xc,也可用于心源性水肿。具有强心、ln、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋zssj系统等作用。
该品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
茶碱的结构与药理作用的关系
在zl水平上,茶碱可提高血浆儿茶酚胺水平。茶碱可以使钙从肌浆移到线粒体,从而减低肌张力。
茶碱类yw茶碱对支气管的舒张作用
支气管舒张作用主要通过抑制PDE而实现的,现在已知环腺苷单磷酸(cAMP)PDE家族含四种PDE酶。虽然呼吸平滑肌的整个提取物的总PDE活性中只有5%~10%为PDEⅢ(也称“low-km cAMP PDE”),但它似乎与平滑肌的舒张有密切关系。zl水平的茶碱可抑制PDEⅢ活性10%~20%,这一点可能非常有意义,特别是与内源性和外源性刺激cAMP产生的化合物协同时。
茶碱类ywky作用
茶碱的ky作用同样引起人们的注意,此作用可能通过抑制磷酸二酯酶和神经肽的释放而实现。
茶碱对膈肌和呼吸的作用
茶碱增强膈肌力量(Pdi),增强低氧呼吸驱动(Edi)。然而,如zssj系统(CNS)的过度兴奋、室上性心律失常,震颤等也与腺苷的抑制作用有关。
大量的证据均证明,茶碱对膈肌功能有显著的作用。茶碱对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用。
茶碱与β激动剂的相互作用
轻症xc患者,单纯使用小剂量β2激动剂即足以使呼气流率恢复正常。从茶碱的药理学作用推测,两者的协同作用也是合乎道理的,因为茶碱是通过抑制PDE而起作用的。事实上,茶碱的全身用药还可能有利于吸入药的穿透。