中文名称:阿戈美拉汀
中文别名:阿戈美拉汀;N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺;阿戈美伐汀;N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺;阿戈美拉汀AGOMELATINE;阿戈美拉汀(I型);阿伐美拉汀;阿戈美拉汀(II型)
英文名称:AGOMELATINE
英文别名:AGOMELATINE;n-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl)-acetamid;n-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl)acetamide;n-(2-(7-methoxynaphth-1-yl)ethyl)acetamide;S20098,N-[2-(7-Methoxynaphth-1-yl)ethyl]acetamide;S 20098;AGOMELATIN;Acetamide, N-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl)-
CAS号:138112-76-2
分子式:C15H17NO2
分子量:243.30098
熔点:107-109°C
用途:褪黑js类药;阿戈美拉汀是全球{sg}褪黑js受体MT1和MT2激动剂类抗抑郁药,由法国施维雅公司研制,适用于zl成年患者的重度抑郁发作。我们知道褪黑素是一种内源性神经js,仅在夜晚由松果体的垂体前叶分泌产生,并作用于集中存在于下丘脑视交叉上核(SCN)的褪黑素受体,参与调解哺乳动物的昼夜生理节律,是众所周知的体内时间守护者,校正着受外部昼夜循环调节的生物钟。然而,由于褪黑素在体内具高分解代谢率而致其半衰期较短及对其位于SCN中的受体的选择性较差,导致其用于昼夜生理节律紊乱性疾病的zl受到限制。因此,为克服褪黑素的这些缺陷,研究人员设计了一系列褪黑素类似物。分子模型研究表明褪黑素的吲哚环为其分解代谢失活的结构位点,故吲哚环成为电子等排修饰的理想部位。施维雅公司开发研制的阿戈美拉汀即为褪黑素的萘生物(电子)等排体类似物,其以萘核取代了吲哚环,使其较褪黑素更具代谢稳定性。