厂家供应氟康唑86386-73-4
中文名称：氟康唑
中文别名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇；氟康唑；大扶康；麦道氟康；Α-(2,4-二氟苯基)-Α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇；2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-2-丙醇；麦尼芬；氟康唑-D4
英文名称：Fluconazole
英文别名：FLUCONAZOLE；FLUCONAZOLE-D4；FLUCONAZOLE-D4 (BISMETHYLENE-D4)；diflucan；2,4-DIFLUORO-ALPHA, ALPHA-1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL；2,4-DIFLUORO-,1-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)BENZYL ALCOHOL；A-(2,4-DIFLUOROPHENYL)-A-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-1,2,4-TRIAZOL-1-ETHANOL；alpha-(2,4-difluorophenyl)-alpha-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-1,2,4-triazole-1-ethanol
CAS号：86386-73-4
分子式：C13H12F2N6O
分子量：306.27
熔点 138-140°C
化学性质 白色至带黄白色结晶性粉末，略有异臭，味苦。易溶于冰醋酸，甲醇或乙醇，难溶于水。
用途：美国辉瑞公司上市的新一代抗zjyw，对白色含球与隐球菌具有较高的kj活性。 本品为氟代三唑类抗zj药，kj谱与酮康唑相似，kj活性比酮康唑强。其作用机制是抑制zj细胞膜必要成分麦角甾醇合成酶，使麦角甾醇合成受阻，破坏zj细胞壁的完整性，抑制其生长繁殖。本品对白色nzj、大小孢子菌、新型隐球菌、表皮癣菌及荚膜组织胞浆菌等均有强力kj活恬。
生产方法：
方法1：从甲酰胺、水合肼和85％甲酸可得1H-1，2，4-三唑。从间苯二胺可得间二氟苯，再溴化得2，4-二氟溴苯。镁溶于无水乙醚中，在超声波辐射下滴加2，4-二氟溴苯的乙醚溶液，然后在冰浴冷却下滴加1，3-二氯丙酮的乙醚溶液，室温搅拌过夜。加入冰醋酸和水。分出的有机层干燥后浓缩。浓缩液和三唑、碳酸钾、PEG600溶于干燥乙酸乙酯中，回流。过滤，水洗至中性，干燥。蒸除溶剂，乙酸乙酯一环己烷(1：1)重结晶，得氟康唑，总收率33.6%，熔点138.5-140℃。{zh1}一步也可在丙腈中进行。1，3-二卤(x=Br或Cl)-2-(2，4-二氟苯基)-2-丙醇和1H-1，2，4-三唑在丙腈中，氢氧化钠催化及PEG 600相转移催化下回流，可得氟康唑粗品。该粗品溶于脂肪醇(如丙醇、异丙醇或丁醇等)，加热溶解，用少量活性炭脱色后，冷却得结晶，即为氟康唑精品，熔点139～140℃。
方法2：2，4-二氟苯甲酸甲酯和1-氯甲基-1，2，4-三氮唑的格氏试剂反应，并水解即可得到氟康唑。
方法3：二氟苯经溴化生成1-溴-2，4-二氟苯，再转化为其格氏试剂。上述得到的格氏试剂和1，3-双(1H-1,2,4-三氮唑基)丙酮反应，接着水解即可得到氟康唑。
