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西地那非详细介绍
产品名称:西地那非
通用名:枸橼酸西地那非,wei哥
英文名称:sildenafil citrate
英文别名:Viagra;Sidenafil citrate
CAS号: 171599-83-0
分子式:C21H28N6O4S
分子量:460
外观:白色细腻粉末
溶解性:易溶于二甲基甲酰胺,不溶于酒水
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西地那非作用机理:
在活动前约1h按需服用,服药后需有性刺激。但在性活动前0.5~4h内的任何时候服用均可,基于药效和耐受性,天剂量可于50~120mg之间调整,天用药勿超过1次。有研究表明,健康志愿者单次剂量增至800mg,不良反应与低剂量时相似,但发生率增加。当用药过量时,应根据需要采取常规支持疗法。由于西地那非与血浆蛋白结合率高,且不从尿中除,因此血液透析不会增加清率。
西地那非口服后吸收迅速,10~40min起效,生物利用度约为40%。空腹口服30~120min后达血药浓度峰值(cmax),餐后口服90~180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg,24h后血药浓度约为2ng/ml,cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合,蛋白结合率与药总浓度无关。组织分布良好,分布容积(Vd)为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4(CYP 3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与西地那非相似的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的除半衰期约为4h,给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄,13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min,在精中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。
枸橼酸西地那非仅供出口,适合做胶囊,片剂.
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