供应 新山地明胶囊

【通用名】环孢素胶囊
【英文名】SandimmunNeoral
【yw类别】免疫抑制剂
【主要成分】环孢素
【药理作用】
  环孢素(又称环孢素A)系含11个氨基酸的环状多肽,是一种作用很强的免疫抑制剂.
它可抑制细胞介导的反应发生,包括同种异体免疫、迟发性皮肤过敏、实验性过敏性脑脊髓炎
、Freund氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T细胞依赖性抗体的产生.在细胞水平,
环孢素抑制包括白细胞介素2[T细胞生长因子(TCGF)]在内的淋巴因子的生成和释放.
它可阻断细胞周期G0或G1期的休止淋巴细胞,并通过jh的T细胞来抑制抗原触发的淋巴因子的释放.
所有证据显示,环孢素能特异而可逆地作用于淋巴细胞,而不影响造血及吞噬细胞的功能.
采用山地明防治排斥反应以及移植物抗宿主疾病后,实质性器官和骨髓的移植已在人类取得成功.
此外,山地明对许多已知或可能由自身免疫引起的疾病有zl作用.
【药代动力学】
  新山地明与剂量的线性关系较好,并具有较一致的吸收图像,受进食和昼夜节律的影响较山地明小,
其谷浓度与AUC的相关性极好.所以,新山地明的服药时间不必将用餐考虑在内.此外,
在用药的全天以及采用维持量的每{yt},新山地明可产生更为匀一的AUC.
本药软胶囊和口服液的生物效价相同.现有的资料显示以1:1由山地明转换为新山地明后,
患者前后的环孢素全血谷浓度相似,谷浓度仍维持在希望的zl浓度范围内.
与山地明的其它口服剂型相比,新山地明吸收更迅速,平均达峰时间提早1小时,
平均峰浓度提高59%,平均生物利用度提高29%.大部分环孢素分布于血液外,血浆含33-47%,
淋巴细胞含4-9%,粒细胞含5-12%,红细胞含41-58%.在血浆中,约90%的yw与血浆蛋白结合,
其中大部分为脂蛋白.
环孢素广泛地转化为约15种代谢产物,但无单一的主要代谢途径.大部分代谢物经胆道排除,
口服剂量的6%经尿液排出,仅0.1%以原型经尿液排出.其终末半衰期可因测试方法及对象不同
而有很大的差异,可由6.3小时(健康志愿者)至20.4小时(严重肝病患者).
【适应症/功效】
 器官移植如预防肾、肝、心、心肺联合、肺或胰等同种异体移植的排斥反应,
zl以前接受其它免疫剂患者的移植排斥反应.骨髓移植如预防骨髓移植后的排斥反应,
预防或zl移 植物抗宿主疾病.
 内源性葡萄膜炎:活动性、有失明危险的中部或后部非感染性葡萄膜炎,
使用常规zl无法控制或产生不可接受的副作用者；反复发生并累及视网膜有贝切特氏葡萄膜炎患者.
 肾病综合征:本药可缓解和控制下列由肾小球疾病引起的肾病综合征,诸如微小变化型肾病、
局灶性节段性肾小球硬化症或膜性肾小球肾炎.亦可维持由js产生的缓解作用,从而撤 出js.
 类风湿关节炎:可用于那些对传统抗风湿药不适用或无效的严重活动性类风湿性关节炎患者.
 银屑病:不宜采用传统zl或该类zl无效的严重银屑病.
【用法用量】
  器官移植:初剂量为10-15mg/公斤体重,手术前12小时内分2次服.手术后以10-15mg/公斤
体重/日的剂量维持1-2周,以后根据血药浓度逐渐减至2-6mg/公斤体重/日维持.
当本药与其它免疫抑制剂合用时(如皮质js合用或作为三联或四联zl的一部分时),
应采用较低的初始剂量(如3-6mg/公斤体重/日).若使用山地明静脉输注浓缩液,
推荐剂量为适当新山地明剂量的三分之一,应尽早转为口服药.

  骨髓移植:移植前{yt},应给予3-5mg/公斤体重/日,静脉滴注,连续2周,然后改为口服维持zl,
剂量为12.5mg/公斤体重/日,分两次服,至少需3-6个月,以后逐渐减量至零,
此过程自手术起至停药约为1年.若初始zl即采用口服法,推荐剂量为12.5-15mg/公斤体重/日.

  内源性葡萄膜炎:初始口服剂量为5mg/公斤体重/日,直至炎症减轻和视力改善.
如疗效不显著,可将剂量增加到7mg/公斤体重/日.若单独用药无法有效控制病情,
可与可的松0.2-0.6mg/公斤体重/日或相当量的其它皮质js合用.为了进行维持量zl,
新山地明应逐渐减至最小有效量,在缓解期内,剂量不超过5mg/公斤体重/日.

  肾病综合征:肾功能正常者:成人:5mg/公斤体重/日,儿童6mg/公斤体重/日.肾功能不全的患者,
新山地明的初始剂量不应超过2.5mg/公斤体重/日.若单独用药的疗效不满意,
尤其是对皮质js抗药的患者,建议采用新山地明和小剂量皮质js联合应用.
若zl3个月,未见病情改善,则应停用新山地明.为了进行维持量zl,
应将本品剂量逐渐减至最小有效量.

  类风湿性关节:3mg/公斤体重/日,口服6周.若疗效不显著,则可逐渐增加剂量,
但不应超过5mg/公斤体重/日.可能需要12周才能获得足够的疗效.进行维持zl,
按各人的耐受性给予维持量.新山地明也可以与小剂量的皮质js和或非甾体类ky药联合应用.

  银屑病:初始剂量为2.5mg/公斤体重/日,口服.若用药1个月后病情无改善,
则可逐步提高剂量,但剂量不应超过5mg/公斤体重/日.在6周内,若5mg/公斤
体重/日的剂量对银屑病不能产生充分的疗效,则应停用新山地明.在某些须迅速改善病情的患者中,
可将初始剂量调为5mg/公斤体重/日.根据临床情况决定维持量.
【不良反应/副作用】
  常见有多毛症,震颤,肝、肾功能损害,高血压,疲劳,齿龈增生,胃肠功能失调(食欲不振、
恶化、呕吐、ft和腹泻)以及手足灼热感.偶见tt,皮疹,轻度贫血,高钾血症,高尿酸血症,
低镁血症,体重增加,水肿,胰腺炎,感觉异常,惊厥,可逆性痛经或闭经.极少数患者发sj痛性痉挛、
肌无力或肌病.在肝移植患者中,曾报道有脑病征象、视觉和运动失调以及意识受损,在极少情况下,
可发生血小板减少症,微血管溶血性贫血和肾功能衰竭(溶血性尿毒症),致癌变及淋巴增生性异常.
【禁忌症】对环孢素过敏者以及对聚氧乙烯蓖麻油过敏者,肾功能不全、
未控制的高血压、未控制的感染或任何恶性肿瘤患者.
警告:若患者的血清肌酐值持续超过zl开始前基线值的30%,则应将剂量减少25-50%.
在山地明zl的银屑病患者中,也有报道癌变的发生(特别是皮肤方面).
极少数患者可发生淋巴组织增生失调.
【注意事项】由山地明转换为新山地明:zl开始时应以1:1的比例转换.在最初4-7天内,
应监测环孢素的全血谷浓度,此外,在最初的2个月内,应对临床安全性指标诸如血清肌酐和血
压进行监测.建议用异性单克隆抗体(母药的测定)来测定环孢素的全血浓度；高压液相层析法
[(HPLC)也用于母药的测定]也可采用.若环孢素谷浓度超出zl范围和/或临床安全性指标恶化时,
应相应地调整剂量.
 除皮质js外,本药不应与其它免疫抑制剂合用.过度使用免疫抑制剂会增加感染机会
及产生淋巴瘤的可能性.用新山地明zl的病人应避免高血钾饮食、含钾yw或保钾ln药,
因 为本药偶可引起高钾血症或加重原已存在的高血钾症.在新山地明zl期间,
疫苗接种的疗效可能会降低,并应避免应用减毒活疫苗.过敏体质者慎用注射液.
 孕妇及哺乳期妇女用药:环孢素对动物无致畸作用,但用在孕妇的经验仍有限.
环孢素可出现于母乳中,故接受本药zl的母亲不应授乳.
 儿童用药:新山地明用于儿童的经验有限.1岁以上的儿童接受标准剂量并无不良后果,
小儿患者需要和可耐受的剂量比成人高.
【规格】10mgx60粒180元；25mgx50粒350元；100mgx50粒1300元
【生产企业】R.P.Scherer GmbH&Co.KG/德国诺华
价格从优，敬请来电咨询:18621001178  联系人:李剑伟