【药品名称】
通用名：替莫唑胺胶囊
商品名：泰道
英文名：Temozolomide Capsules
【化学名称】3，4x二氢x3x甲基x4x氧代咪唑并［5，1xd］x1，2，3，5x四嗪x8x酰胺
【分 子 式】C6H6N6O2
【分 子 量】194.15
【成份】 本品主要成分为替莫唑胺。
【性状】 本品为白色胶囊，20mg规格的胶囊有棕色标记，100mg规格的胶囊有蓝色标记。
【生产企业】芬兰先灵葆雅制药公司
【贮 藏】密封，阴凉干燥保存
【有 效 期】二年
【规 格】胶囊剂：20mg/粒；100mg/粒
【包 装】5粒/瓶，1瓶/盒
【价格说明】20mg*5粒/瓶 500元/盒 100mg*5粒/瓶 2400元/盒
【批准文号】进口药品注册证号H20120420 原注册证号H20080312 【适 应 症】 本品用于zl新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合zl，随后作为辅助zl；常规zl后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。
【用法用量】 新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：
同步放化疗期
口服本品，75mg/m2/日，共42天，同时接受放疗。随后接受6个周期的本品辅助zl。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。
辅助zl期
同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品单药辅助zl。起始剂量：150mg/m2/日，共5天，然后停药23天。一周期为28天。从第2周期开始，根据前1周期不良反应，剂量可增至200mg/m2/日，或减至100mg/m2。
常规zl后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者：
成人患者
以前曾接受过化疗者的起始剂量是150mg/m2/日，共5天。 成人 没有接受过其他化疗者的起始剂量为200mg/m2/日，均连用5天，28天为一个周期。zl可继续到病变出现进展，最多为2年。
儿童患者
在以前接受过化疗3岁或以上的患儿，每28天周期中本品口服起始剂量是150mg/m2/日，共5天。如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m2/日.zl可继续到病变出现进展，最多为2年。
全部患者
应空腹（进餐钱至少一小时）服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。
不能打开或咀嚼本品，应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺zl或在终止替莫唑胺zl后6个月内怀孕。
替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。
【不良反应】
轻中度胃肠道功能紊乱，具有自限性，或标准止吐药易于控制。骨髓抑制（一般在开始几个周期的第21-28天），通常在1-2周内迅速恢复。其他不良反应包括：口腔nzj病、感染，血象异常，体重降低，焦虑、抑郁、情绪不稳定、sm、tt、惊厥、头晕等神经系统症状，视力障碍，听力损害、耳鸣，下肢浮肿、出血、深静脉血栓形成，咳嗽、呼吸困难，脱发、皮肤干燥，肌无力，尿失禁，疲乏、发热、疼痛、过敏反应、放射损伤、味觉异常，SGPT升高。
【yw相互作用】
同时服用丙戊酸，替莫唑胺qc率轻度降低。与其他可导致骨髓抑制的的yw联合应用时，骨髓抑制可能加重。
【yw过量】
在患者中已进行了剂量为500，750，1000和1250mg/m2 (每zl周期服药5天的总剂量)的临床评价。剂量限制性毒性为血液学毒性，在任一剂量下均有报道，但在较高剂量时较为严重。1患者5天中每天过量服用2000mg，所报道的不良事件为全血细胞减少症、发热、多器官衰竭及死亡。在服药超过5天（最长达64天）的患者中所发生的不良事件包括骨髓抑制（伴随或不伴随感染），某些严重且持久的病例最终死亡。在yw过量事件中，应进行血液学评价。必要时应采取支持性措施。
【药理作用】 替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。
【药代动力学】 临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为0.5-1.5小时）。血浆qc率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 (10-20%)，因此估计不会与蛋白结合率高的yw发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为0.8%，表明yw是wq吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。
本品药代动力学的群体分析表明本品血浆qc率与年龄、肾功能或吸烟无关。
儿科患者的AUC比成人患者高，但是儿童和成人每周期的{zd0}耐受剂量(MTD) 都是1000mg/m2【FDA妊娠分级】 D级：有明确证据显示，yw对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后{jd1}有益（例如用该yw来挽救孕妇的生命，或zl用其他较安全的yw无效的严重疾病）。
【禁忌】 对本药或达卡巴嗪过敏、妊娠期、严重骨髓抑制的患者禁用。
【注意事项】 对于接受42-49天合并zl者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。男性患者在zl过程及zl结束后6个月之内应避孕，在接受该zl之前应冰冻保存精子。严重肝功能异常或肾功能异常者慎用。本药不应用于哺乳期妇女。目前尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验。
【儿童用药】 尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。
【老年患者用药】 与年轻患者相比，老年患者（>70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。
