【药品名称】
通用名称：注射用醋酸卡泊芬净
商品名称：科赛斯
英文名称：Caspofungin Acetate for Injection
汉语拼音: Kapofenjing
【剂型规格】 50mg/支 1200元/支 70mg/支 1600元/支
【主要成分】本品主要成份为醋酸卡泊芬净，其结构式为: 分子式:C52H86N10O15·2C2H-4O2 分子量:121
【 性 状 】科赛斯（注射用醋酸卡泊芬净）为白色或类白色饼状固体。
【贮藏】2～8℃冰箱冷藏。本品溶解原液可在25℃以下保存1h，稀释好的静脉注射液可2～8℃冰箱冷藏48h，或25℃以下存放24h。
【有 效 期】24个月
【注册证号】 H20020499
【生产企业】 默沙东Merck Sharp & Dohme （I.A.） CORP 【适应证】 本品适用于zlnzj败血症和下列nzj感染：腹腔脓肿、腹膜炎和腹腔感染；食管nzj病；难治性或不能耐受其他zl如两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂和/或伊曲康唑的侵袭性曲霉病的zl。也用于发热xzx粒细胞减少症患者zj感染的zl。 用于zl持续高烧的白细胞降低症患者的zj感染。
【用法用量】
1.nzj败血症及其他nzj感染：成人剂量为首日负荷剂量70mg，继以维持剂量每日50mg，缓慢静脉滴注1h。疗程依据患者的临床及微生物学反应而定，一般为末次血培养阴性后至少14天。粒细胞缺乏患者疗程宜长，持续至粒细胞恢复。
2.食管nzj病：每日50mg，缓慢静滴1h。由于HIV患者易于复发，可予以抑制zl。
3.侵袭性曲霉病：首日负荷剂量70mg，继以维持剂量每日50mg，缓慢静滴1h。疗程依据患者基础疾病的严重程度、免疫缺陷恢复情况以及临床反应而定。
4.肾功能损害及轻度肝功能损害患者不需调整剂量，中度肝功能损害患者首日负荷剂量为70mg，继以维持剂量每日35mg。
5.与依非韦仑、奈非那韦、奈非拉平、利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平合用时，首日负荷剂量70mg，维持剂量每日70mg。
6.溶液配制：将本品注射剂放至室温，加入注射用水或O.9%氯化钠注射液10.5ml溶解得溶解原液，浓度为7mg/ml(每瓶70mg包装)或5mg/ml(每瓶50mg包装)；根据患者用药剂量，取溶解原液适量加入到0.9%氯化钠注射液或乳酸林格注射液250ml中，得稀释液供静滴。 【药理作用】 本品为棘白菌素类抗zjyw，是葡聚糖合成酶抑制剂，能有效抑制β-1，3-D-葡聚糖的合成，从而干扰zj细胞壁的合成。本品有广谱抗zj活性，对白色nzj、热带nzj、光滑nzj、克柔nzj等有良好的kj活性，对烟曲霉、黄曲霉、土曲霉和黑曲霉及除曲菌以外的几种丝状zj和二形zj也有kj活性。
【药动学】 本品的血药浓度随着静脉应用剂量的加大(从5mg到100mg)而呈线性增加。单剂静滴卡泊芬净70mg后，平均血药浓度为12.4μg/ml，24h后为1.42μg/ml，xc半衰期9.29h。本品的血清蛋白结合率高(约96%)。在肝、肾和大肠组织的yw浓度明显比血浆高，小肠、肺和脾的浓度与血浆相似，而心、脑和大腿的浓度低于血浆浓度。xc半衰期为9～10h。本品主要在肝脏代谢，经粪便和尿液排出。其中约1.4%的剂量以原形从尿液中排出。本品进入人体后97%与白蛋白结合，经水解及N-乙酰化作用而缓慢地被代谢。 【禁忌证】
1.对本品过敏者禁用。
2.尚无儿童用药安全性资料，不推荐18岁以下患者使用。
【注意事项】
1.妊娠期及哺乳期妇女慎用。
2.严重肝功能不全的病人，目前尚无用药的临床经验。
3.本品应单独输注，不宜与其他静脉注射剂混合。
4.本品在葡萄糖溶液中不稳定，故不能用葡萄糖注射液稀释。
5.尚无yw过量报告，已使用的{zd0}剂量100mg耐受良好。本品不能被透析qc。
【不良反应】
1.一般发热、tt、ft。
2.消化道 恶心、呕吐、腹泻。
3.肝脏 肝酶水平升高。
4.血液 贫血。
5.外周血管 静脉炎、血栓性静脉炎、静滴相关反应。
6.皮肤 皮疹、瘙痒症。
7.常见的实验室检查异常有血清氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶、血肌酐、血尿素氮升高，血钾、血细胞比容和血红蛋白降低。
【yw相应作用】
1.本品可致他克莫司血药浓度升高，两者合用时应监测他克莫司的血药浓度，并调整他克莫司的剂量。
2.本品可使环孢素A的AUC增加，但血药浓度不变。两者合用时可发生血清氨基转移酶水平升高，应避免两者合用。
3.利福平、依法韦司、奈韦拉平、苯妥英、地塞米松、卡马西平可使本品血药浓度降低，与上述yw合用时，应予以本品每日70mg。
