【药品名称】
商品名: 达必佳
通用名: 醋酸曲普瑞林注射液
英文名: Triptorelin CR for Injection
汉语拼音：Zhusheyongqupuruilin Kongshiji
【剂型】注射剂
【规格】1ml:0.1mg*7支 550元
【主要成分】本品主要成分为曲普瑞林。
【性状】本药缓释剂每针含3.75mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之多聚体中。每支悬浮剂含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、调节pH用氢氧化钠溶液及注射用水。达必佳100ug注射剂，每支装有1毫升已调整pH的氯化钠溶液，内含105ug曲普瑞林醋酸盐，相当于95.6ug曲普瑞林。 【贮藏】2-8°C避光贮藏。
【有效期】36个月
【生产企业】德国辉凌制药有限公司
【适应症】需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平者，例如js依赖性前列腺癌，子宫内膜异位症，子宫肌瘤等，100ug注射剂还可用于辅助生育技术，如体外授精术。
【用法用量】控释剂每28天皮下或肌肉注射3.75mg，每次注射需在身体不同部位进行。100ug注射剂常用剂量为500ug/次/天，连续7天，然后以100ug/次/天皮下注射作为维持量。体外授精术zl周期{dy}天开始以500ug/次/天皮下注射，直至给予hCG。中枢性性早熟(9岁以下女孩和10岁以下男孩)给药剂量应依据体重而定。zl开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的本品，此后每4周注射1次。若疗效不佳，则每3周注射1次。体重小于20kg的儿童给半量（1.875mg）；体重在20-30kg的儿童给2/3剂量（2.5mg）；体重大于30kg的儿童给全剂量（3.75mg）。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止zl。 【药理毒性】本药之活性成分是合成的促性腺js释放js的类似物，其结构改良是将tr分子结构中的第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半衰期更长。注射达必佳后，最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵泡成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺js的释放会减少，因而使性类固醇降低至去势水平。上述的作用是可逆转的。注射达必佳控释剂可维持zl作用达30天。
【禁忌】孕妇，临床上表现为骨质疏松或其危险性（如骨密度降低），对本药中rh成份过敏者，非js依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人禁用。儿童渐进性脑瘤患者禁用。 【不良反应】男性：热潮红，阳萎及性欲减退。女性：热潮红，出血或出血斑，yd干涸及交媾困难。轻微的骨小梁基质的流失，但在zl停止6-9个月可wq恢复正常。男、女性的一般副作用有：个别患者会出现超敏反应，如发痒、皮疹、高烧、过敏症。曾有报导使用右旋糖酐亦会有超敏反应。注射部位可出现轻微的疼痛。其它罕见的副作用：轻微过敏症状(发烧、发痒)，男子女性型乳房，出血或出血斑，tt，疲惫及睡眠紊乱。其它可能的副作用：男性：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性静脉炎。曾有患者出现肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感觉异常及视觉障碍。儿童：偶尔发生出血和分泌、呕吐、恶心和过敏反应。
【孕妇和哺乳期妇女用药】动物试验结果未发现致畸现象。对人类则无足够经验。因此，使用之前必须确保未孕。关于对哺乳的影响，没有充足的研究数据。
【儿童用药】女孩和男孩的生理年龄分别在9岁和10岁以下开始zl。zl结束后青春期开始发育，有关将来生育的资料仍然有限。多数女孩的正常月经于zl结束后平均1年开始。排除其他性早熟(假性性早熟和非js依赖性性早熟)。
【注意事项】zl期间应密切监测性类固醇血清水平。少数男性病人在zl开始时，因血清睾丸酮含量短暂的增加，可引至暂时性尿道梗塞或骨骼疼痛等症状。因此，在zl的开始几周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄jsyw，可以防止血清睾丸酮水平暂时性增加。女性应采用jsyw以外的方法避孕。在zl期间不得使用雌js类yw，且zl子宫肌瘤时，偶见子宫缩小，速率与肌瘤缩小速率不成比例时，引至出血及脓毒症，须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。zl期间，月经应该停止，若正常月经仍然继续时，应作适当处理。 【yw相互作用】在zl期间，禁止近期或同时使用含雌js的yw。
